陈皮为芸香科植物橘（Citrus reticulata Blanco）及其栽培变种的干燥成熟果皮，药材分为“陈皮”及“广陈皮”。作为我国传统的药食同源药材之一，陈皮药用历史悠久，且临床应用范围广泛。其性温，味苦、辛，归肺、脾经，富含多种类型化学成分，如黄酮类、挥发油类、多糖类、生物碱类等；同时具有显著的药理活性，能够充分发挥抗炎、抗氧化、抗肿瘤等功效。本文基于国内外相关文献，对陈皮的化学成分及药理作用进行系统综述，旨在为后续的深入研究提供科学依据。

陈皮为芸香科植物橘（Citrus reticulata Blanco）及其栽培变种的干燥成熟果皮，药材分为“陈皮”与“广陈皮”，是我国传统常用中药材，应用历史悠久，且以“陈久者良”著称[1-2]。其中，茶枝柑（Citrus reticulata‘Chachi’）的干燥成熟果皮称为“广陈皮”，新会陈皮则为广陈皮的上品 [3-4]；而外表呈棕褐色、香气较淡且略带苦辛味的果皮，则通称为“陈皮”[5]。陈皮在作为中药使用的同时，也常作为饮食调味料、茶饮和糕点的原料被广泛食用[6]。其首载于《神农本草经》[7]，因以果皮入药，故曰“一名橘皮”，并将其列为上品；《日华子本草》[8]中所记“消痰止嗽，破症瘕痃癖”体现了陈皮能够调理脾胃气滞、改善消化的作用，为脾胃之圣药；《本草备要》[9]中提到“调中快膈，导滞消痰，……皆取其理气燥湿之功”。可见陈皮在多本古籍中均有记载。陈皮，性温，味苦、辛，归脾、肺经，具有理气健脾、燥湿化痰、和胃止呕等功效，主治脾胃气滞症、痰湿咳嗽等，能够保护心脏、祛痰平喘、消肿等。临床常与山楂、神曲等合用治疗食积不化；配伍干姜、细辛等治疗肺寒咳嗽等，应用广泛，疗效显著[10-11]。此外，陈皮也常与白术、茯苓等健脾药配伍，用于治疗脾虚气滞证；与半夏、生姜同用，加强和胃止呕之效。值得注意的是，陈皮理气但不过于耗气，健脾而不滋腻，体现了中医“理气健脾”的用药智慧。

1 化学成分

陈皮的化学成分复杂多样，主要包括黄酮类、挥发油类、多糖类、生物碱类等。这些成分赋予了陈皮丰富的药理活性。

1.1 黄酮类

黄酮类化合物是陈皮的主要活性成分之一，含量较高。部分黄酮成分的含量随陈皮贮藏时间的延长显著增加，例如在15年贮藏期内，橙皮苷含量增加了2.61倍，川陈皮素含量增加了62.74%，桔皮素含量增加了55.5%[12]。同时，陈皮黄酮类化合物的结构类型多样，其母核上的取代基种类、数量及位置差异，导致其生物活性有所不同。该类成分不仅在抗氧化、抗肿瘤方面效果突出，还能有效降低胆固醇、预防心血管疾病，并具有镇静消炎、抗菌杀虫以及抗血小板凝集等功效。基于这些特性，黄酮类成分也可作为保健功能因子应用于食品和饲料中[12]。黄酮类化合物的种类与结构见表1和图1。

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  表格1 陈皮中主要黄酮类化学成分

  Table 1.Main flavonoid chemical components in Tangerine Peel

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  图1 陈皮中主要黄酮类化学成分的化学结构图

  Figure 1.Chemical structures of major flavonoid components in Tangerine Peel

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1.2 挥发油类

挥发油是陈皮组成的重要活性成分，其分子量小、易挥发，具有独特的香气且易于被人体吸收[20-22]。该成分主要通过提取或分解的方式从植物体内获得。陈皮挥发油的含量一般在1%~3%之间，伍锦鸣等[23]采用吹扫捕集法富集陈皮中的头香成分，并结合气相色谱-质谱联用技术对其进行分离鉴定，发现D-柠檬烯是陈皮特征香气的主要成分，其余香气成分包括γ-松油烯、β-月桂烯、α-蒎烯、β-蒎烯、邻伞花烃、异松油烯、莰烯等。王瑞芳等[24]采用溶剂萃取法及溶剂辅助风味蒸发法提取陈皮中的挥发性成分，并借助气相色谱-质谱以及气相色谱-嗅闻联用技术对陈皮中的挥发性风味物质进行鉴定，进一步证实了D-柠檬烯在挥发油中占比较高。研究进一步发现，不同产地陈皮药材中的挥发油含量存在显著差异，这可能与油室占药材的厚度比例有关[25]。此外，陈皮挥发油成分种类丰富、结构多样，这为其多方面的药理活性提供了物质基础。挥发油类化合物的种类与结构见表2和图2。

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  表格2 陈皮中挥发油类化学成分

  Table 2.Volatile oil chemical components in Tangerine Peel

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  图2 陈皮中挥发油类化学成分的化学结构图

  Figure 2.Chemical structures of volatile oil components in Tangerine Peel

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1.3 生物碱类

生物碱类化合物是天然存在于陈皮中的碱性有机含氮化合物，主要包括辛弗林、N-甲基酪胺、水苏碱、N-甲基酪胺和大麦芽碱等，其中辛弗林与N-甲基酪胺是陈皮中主要的生物碱成分[38]。研究表明，陈皮中生物碱类成分的含量与种类、产地等因素有关，例如辛弗林的含量随着果实成熟度的增加而降低，且总生物碱含量每年通常在10月达到峰值，因此此时采收的陈皮总生物碱含量最高[39-40]。N-甲基酪胺具有增强心肌收缩力、升高血压、扩张血管等作用，对心血管系统具有重要影响。总体而言，陈皮中的生物碱类成分在药理作用中扮演重要角色，其作用机制与调节神经递质、影响心血管功能等密切相关。生物碱类化合物的种类与结构见表3和图3。

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  表格3 陈皮中生物碱类化学成分

  Table 3.Alkaloid chemical components in Tangerine Pee

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  图3 陈皮中生物碱类化学成分的化学结构图

  Figure 3.Chemical structures of alkaloid components in Tangerine Peel

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1.4 多糖类

陈皮多糖在现代药理研究中具有重要意义，主要由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、半乳糖醛酸、木糖、甘露糖及少量鼠李糖等多种单糖组成 [44]。研究表明，采用密封状态下的微波辅助提取法相较于传统水提法在陈皮多糖提取中具有显著优势，表现为提取时间短、提取效率高、能耗低以及环境友好。通过响应面法优化提取工艺参数发现，在提取温度90 ℃、微波功率1 200 W、液料比5 ∶ 1（mL/g）的最优条件下，陈皮多糖的提取效果最佳[45]。王福等[46]研究表明，陈皮在长期贮藏过程中，其果胶多糖组分中的可溶性结合态酚酸含量呈现显著上升趋势。莫云燕等[47]通过不同自由基体系实验证明陈皮多糖具有抗氧化作用。此外，刘荣等[48]研究证实，星点设计-效应面法优化的陈皮多糖提取工艺简便可靠，为陈皮多糖的开发利用奠定了坚实基础。

1.5 其他类化合物

除上述化合物外，陈皮还含有香豆素类、酚酸类、柠檬苦素类及甾醇类等多种成分。研究表明，酚酸类物质与柠檬苦素类化合物分别具有抗肿瘤、体外美白以及抗炎等作用。此外，陈皮富含多种矿质元素，包括钾（K）、磷（P）、钙（Ca）、镁（Mg）、铁（Fe）、铜（Cu）、锌（Zn）、锰（Mn）、钴（Co）、铬（Cr）、钼（Mo）、钒（V）、镍（Ni）、硼（B），其他微量元素锂（Li）、铍（Be）、铅（Pb）、砷（As）、锶（Sr）、钛（Ti）、锑（Sb）、钍（Th）、铀（U），稀土元素镝（Dy）、钆（Gd）、钪（Sc）、镧（La）、钕（Nd）、镨（Pr）、钐（Sm）、铈（Ce）和钇（Y）等。李富荣等[49]研究发现，Co、B、Be、Sb、Gd、La、Nd、Pr、Sm、Ce、Y等11种元素在广东、福建、重庆等产地的陈皮中存在显著差异，为分析土壤、水、肥料等环境因素对陈皮矿质元素指纹信息的影响提供了基础数据。其他类化合物的种类与结构见表4和图4。

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  表格4 陈皮中其他类化学成分

  Table 4.Other types chemical components in Tangerine Peel

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  图4 陈皮中其他类化学成分的化学结构图

  Figure 4.Chemical structures of other types of components in Tangerine Peel

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2 药理作用

2.1 抗氧化

近年来，自由基学说受到广泛关注。自由基氧化性强，能与细胞内蛋白质、DNA等大分子物质发生反应。研究发现，橙皮苷在体外能抑制过氧化的电子转移与质子转移反应；橙皮苷和地奥司明的混合物可用于治疗氧化应激引起的慢性静脉功能不全[54]。利用液相色谱-电喷雾电离串联质谱与超高效液相色谱-二极管阵列检测器联用技术，从陈皮中鉴别出39种黄酮类成分，其中香蜂草苷、橙皮苷、新橙皮苷、枸橘苷和川陈皮素为主要的抗氧化活性成分[55]。大量体内外实验证实陈皮具有较强的抗氧化作用，且在最佳提取工艺条件下，其多糖得率可达40.06%[56]。

崔佳韵等[57]采用DPPH自由基清除实验和ABTS自由基清除实验等，综合评价了不同年份新会陈皮挥发油的抗氧化能力，发现新会陈皮挥发油拥有DPPH、ABTS及羟基自由基清除能力与还原能力，且其抗氧化效果与挥发油的体积分数呈量效关系。张雄飞等[58]研究表明，预先灌胃橘皮提取物的小鼠醉酒潜伏期明显延长，死亡率降低，同时血清乙醇浓度下降，乙醇脱氢酶含量提高，肝脏谷胱甘肽硫转移酶活性恢复，还原型谷胱甘肽含量增加，氧化应激介导的肝组织损伤减轻。

国外研究考察了陈皮中橙皮苷对百草枯和过氧化氢诱导细胞损伤的作用，结果也显示橙皮苷能显著减少自由基DPPH水平，降低过氧化氢酶和超氧化物歧化酶活性[59]。另有研究发现，橙皮苷能提高超氧化物歧化酶活性，并显著降低骨骼肌缺血/再灌注损伤，证实橙皮苷对骨骼肌缺血/再灌注损伤具有抗氧化作用[60]。相关研究还表明，给予大鼠200 mg/kg橙皮苷干预后，四氯化碳诱导的肝、肾组织脂质过氧化水平显著降低，谷胱甘肽耗竭现象得到明显改善，同时超氧化物歧化酶与过氧化氢酶的活性水平显著提升，提示橙皮苷对四氯化碳所致肝、肾氧化应激损伤的保护作用与其直接的抗氧化活性密切相关[61]。

周贤梅等[62]研究发现，陈皮挥发油可能通过调节氧化-抗氧化失衡、降低结缔组织生长因子蛋白及其mRNA表达、减少胶原沉积等途径，减轻博莱霉素诱导的大鼠肺纤维化程度。

2.2 抗炎

陈皮可通过多靶点、多途径发挥抗炎作用。其中，川陈皮素有显著的抗炎活性，可应用于急性肺损伤、神经炎症性疾病、类风湿性关节炎等多种炎症相关疾病[63]。研究表明，川陈皮素对小鼠巨噬细胞中的肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-6和白细胞介素-1β等促炎因子的表达具有抑制作用，且可通过调控人滑膜成纤维细胞中基质金属蛋白酶前体/基质金属蛋白酶组织抑制因子-1的平衡，实现抗炎及免疫调节功能[64-65]。

钟南山院士团队研究发现，陈皮提取物可有效降低大鼠支气管肺泡灌洗液中的炎症细胞数量和炎症介质浓度，同时也能减少大鼠气道的杯状细胞增生和纤维化程度，以缓解大气细颗粒物PM2.5诱导的慢性阻塞性肺疾病大鼠肺气肿和小气道重塑。其机制与上调核因子红系2相关因子2蛋白水平、抑制丝裂原活化蛋白激酶/核因子-κB信号通路有关，体现出抗炎与抗氧化双重作用[66]，另有研究显示，陈皮提取物可改善糖尿病大鼠主动脉、颈动脉和肾动脉中受损的内皮依赖性舒张功能，抑制主动脉血管炎症标志物，并通过激活AMP依赖的蛋白激酶通路保护内皮功能、缓解血管炎症状态[67]。

此外，陈皮中的槲皮素可通过降低环氧合酶-1和环氧合酶-2的表达实现抗炎效应。研究表明，橙皮苷可能通过下调变应原的致敏作用和Th2型细胞因子的偏倚作用抑制过敏性哮喘的慢性气道炎症[68]。国外研究也证实，陈皮精油能有效改善细胞迁移与蛋白质外渗，减轻化学物质及角叉菜胶诱导的小鼠气囊炎症，表现出显著的抗炎活性[69]。

2.3 免疫调节

免疫系统主要由免疫器官、免疫细胞和免疫分子组成，是人体抵御外来病原体的重要防御体系，对维持健康具有重要意义[70-72]。研究发现，在饲料中加入陈皮可明显提高草鱼的免疫功能 [73]。采用水提醇沉法从砂仁、陈皮与地黄中提取粗多糖，经DEAE-52阴离子交换纤维素柱分离纯化得到一种新型中性多糖，实验结果证明其具有良好的免疫活性[74]。李荣等[75]研究发现，橙皮苷能有效改善免疫低下小鼠的相关指标，具体表现为脏器指数、碳廓清指数K及吞噬指数α显著升高，且能恢复免疫抑制小鼠脾淋巴细胞的增殖能力，表明橙皮苷具有良好的免疫调节作用。国外研究亦发现，橙皮苷对大鼠全身及肠道免疫应答具有调控作用，尤其对肠道免疫过程表现出明确的免疫调节活性[76]。金治萃等[77]研究证实，陈皮能增强豚鼠血清溶血酶含量、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率，对体液及细胞免疫具有促进作用。

2.4 调节胃肠道功能

陈皮所含的挥发油成分能温和刺激消化道黏膜，促进消化液分泌与胃肠蠕动，从而改善消化功能。同时，陈皮中的黄酮类成分具有调节胃肠平滑肌的作用，既能缓解胃肠痉挛引起的疼痛，又能促进胃肠排空，对功能性消化不良、胃轻瘫等病症具有改善作用[78]。研究表明，橙皮苷的促消化功能较弱，而陈皮中的多甲氧基黄酮是促消化的主要物质基础[79]。陈皮膏治疗慢性萎缩性胃炎临床疗效较好，能减轻胃黏膜慢性炎症，逆转胃黏膜腺体萎缩、肠化及异型增生，并有助于清除幽门螺杆菌，值得进一步研究[80]。

此外，陈皮中的川陈皮素、橘皮素及其组合可显著促进胃液、胃蛋白酶的分泌，提高胃蛋白酶活力，增强消化功能；其促消化活性较橙皮苷强，并具有更强的促进小肠推进和增强肠蠕动的作用，进一步表明多甲氧基黄酮是陈皮促消化的关键成分[81]。研究表明，陈皮还可促进胃排空、抑制幽门溃疡[82]。何占坤等[83]研究发现，陈皮提取物能在不同程度上调节胃肠动力障碍大鼠的胃肠平滑肌收缩活动及血清胃泌素、胃窦组织胆囊收缩素、生长抑素水平。

张旭等[84]为探究陈皮提取物对在体小鼠胃排空、肠推进及离体家兔回肠平滑肌收缩的影响，研究发现该提取物对在体动物胃肠动力有促进作用，并呈剂量-效应关系，但对离体肠管则具抑制作用。黄敏等[85]实验证实，不同贮存期陈皮水煎剂均能显著降低大白兔离体十二指肠平滑肌的收缩幅度与紧张度，且该作用呈剂量依赖性。

王光宁等[86]为探讨广陈皮对功能性消化不良小鼠肠动力的作用机制，发现广陈皮可促进法布雷病小鼠胃肠动力，其机制可能与调节胃动素、5-羟色胺及5-羟色胺4受体有关。实验研究表明，陈皮乙酸乙酯提取物是促胃肠动力的有效部位[87]。此外，从胃动力调节角度分析，陈皮挥发性成分在补气方剂六君子汤中可通过增强脾虚大鼠胃动力，发挥理气补气之效[88]。

2.5 抗肿瘤

癌症作为全球重大公共卫生问题，是一种由细胞异常增殖、侵袭和转移所致的恶性疾病，其病死率长期位居慢性病前列，且发病呈年轻化趋势。癌症本质上为多基因、多阶段的复杂病变过程，尽管诊疗技术已取得进展，但仍面临诸多挑战[89-91]。近年来大量国内外研究表明，陈皮具有显著的抗肿瘤作用，可通过促进巨噬细胞向M1型极化、增强自然杀伤细胞活性等多途径发挥效应。

韦金红等[92]探讨了陈皮中川陈皮素抗肿瘤机制，主要包括抑制肿瘤细胞的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭、调节癌细胞周期和蛋白表达以及与化疗药物联用增强抗肿瘤效果。基于网络药理学的研究发现，陈皮-半夏可通过介导磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶B、丝裂原活化蛋白激等信号通路，影响肿瘤细胞增殖、凋亡和血管生成，从而发挥治疗胃癌的作用[93]。Fernandez-Bedmar等[94]利用二乙基亚硝胺诱导的大鼠肝癌模型发现，橙皮苷能减少肝癌结节数量，表明其对肝癌具有一定抑制作用。同时，研究也证实橙皮苷能在一定程度上抑制非小细胞肺癌细胞的增殖[95]。

陈皮中的川陈皮素除具有抗炎、改善神经系统功能等作用外，还能通过多途径发挥广谱抗癌效应，已成为抗肿瘤新药研发的热点[96]。钱士辉等[97]通过多种移植性肿瘤模型进行体内抑制实验，结果表明陈皮提取物是具有开发潜力的抗肿瘤活性成分。国外研究显示，陈皮水提物具有双重抗腺癌功效：一方面可阻断静止期前列腺癌细胞重新进入细胞周期；另一方面能下调血清白细胞介素-6与肌肉特异性E3连接酶水平，逆转携带结肠癌模型CT26腺癌的BALB/c小鼠的体重、胴体质量、腓肠肌、附睾脂肪组织及血红蛋白损失[98]。

此外，陈皮中的柚皮素与橙皮素联合使用可通过诱导半胱氨酸-天冬氨酸蛋白酶-3裂解抑制人胰腺癌细胞生长，其机制可能与抑制黏着斑激酶和p38信号通路的磷酸化有关，为癌症治疗提供了新思路[99]。研究还发现，陈皮多糖类成分能够抑制乳腺癌细胞的迁移[100]。综上可见，陈皮对多种肿瘤细胞均表现出抑制作用，与传统化疗药物联用时可增强疗效、减轻毒副作用，展现出良好的辅助治疗潜力。

2.6 其他作用

研究发现，陈皮及其活性成分具有一定的骨骼保护作用。其中，桔皮素可通过激活AMP活化蛋白激酶-过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α通路，促进线粒体生物合成，从而保护骨骼与肌肉，提升运动表现[101]。国外研究亦显示，陈皮提取物中的多甲氧基黄酮能抑制小鼠胚胎成纤维细胞3T3-L1前脂肪细胞分化，并对高脂饮食诱导的肥胖小鼠具有改善作用[102]。

史晶晶等[103]研究表明，橙皮苷能改善高脂血症大鼠的血脂代谢紊乱，且高剂量（160  mg/ kg）效果最佳，提示陈皮具有降血脂作用，对心血管系统具有重要意义。此外，国外相关研究指出，陈皮还具有一定抗电离辐射作用，并且橙皮苷对低氧诱导的心肌细胞损伤具有保护作用[104]。

为探究陈皮提取液的抗衰老机制，苏丹等[105]通过动物实验发现，该提取液可延长果蝇寿命，提高其头部超氧化物歧化酶活性，从而增强生命力。阚振荣等[106]采用不同有机溶剂浸提陈皮，通过管碟法进行抗菌（防霉）实验，结果显示陈皮提取液具有良好的抗菌能力，其效果与制霉菌素相当。此外，川陈皮素可通过下调高迁移率族蛋白B1的表达，抑制炎症细胞因子及焦亡相关蛋白的生成，减轻神经炎症，对阿尔茨海默症具有潜在改善或治疗作用[107]。

综上所述，陈皮具有广泛的药理活性，在促进人类健康方面具有重要价值。

3 结语

陈皮作为我国广泛使用的药食同源中药，其药用与食用价值历经千年验证。本文基于现代国内外研究，综述了其主要化学成分、结构特征及药理作用。研究表明，陈皮在抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面均表现出显著的药理活性。

尽管目前对陈皮的研究已较为广泛，但仍存在若干问题有待深入探究：陈皮的陈化机制缺乏系统性研究，现有研究多停留在细胞及动物实验层面，临床研究相对不足；加工工艺的创新与优化仍有提升空间，研究成果向实际应用的转化尚不充分。

展望未来，随着现代药理学、分子生物学及大数据技术的进步，在多学科交叉融合的背景下，相信陈皮这一承载千年中医药智慧的瑰宝，将在传承中不断创新与发展，进一步彰显其药用价值、食用价值及经济价值。其药效物质基础与作用机制有望得到更全面的阐释，从而为人类健康事业与中医药产业的高质量发展贡献更大力量。

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