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干姜作为传统药食同源性中药，具有温中散寒、回阳通脉、温肺化饮的传统功效。现代研究发现干姜具有多种活性成分，包括挥发油类、姜辣素类、二苯基庚烷类、黄酮类、氨基酸类、糖苷类和无机元素等。其药理作用主要有抗炎镇痛、止呕、抗肿瘤、抗氧化、抗感染、调节免疫、改善心脑血管、降血糖、抑制血小板聚集等。在现代药理学研究中发现，干姜具有潜在的抗胃癌作用，但对其抗癌活性和作用机制的认识十分有限。因此，本文对近年来国内外关于干姜化学成分和药理作用的研究报道进行综述，以期对干姜的后续开发提供参考。
干姜（Zingiberis rhizoma）为姜科植物姜（Zingiber officinale Rosc.）的干燥根茎[1]。干姜一名始载于《神农本草经》[2]，其中记载：“干姜味辛温。主治胸满咳逆上气……”；后有《名医别录》[3]补充道：“干姜大热，无毒。主治寒冷腹痛……”；《本草品汇精要》[4]则提到：“今温州及池州出一种白色者谓之白干姜入药最胜”；《雷公炮制药性解》[5]中记载：“味辛，性大热，有毒……”；《本草思辨录》[6]亦云：“干姜以母姜去皮依法造之……”[7]。在近现代时期，干姜因产地不同出现了不同的别名，如筠姜、台姜、犍干姜等[8]。根据《中国药典（2025年版）》（以下简称“药典”）记载，干姜性热、味辛，归脾、胃、肾、心、肺经；具有温中散寒、回阳通脉、温肺化饮之功效，临床上常用于治疗脘腹冷痛、呕吐泄泻、肢冷脉微、寒饮喘咳等症[1]。干姜应用广泛，仅《伤寒杂病论》[9]中涉及干姜的方剂就有46首[10]，其中治疗脾胃系病症的方剂有20首；而半夏泻心汤[11-12]、桂枝人参汤[13]、大黄蛰虫丸[14]等方剂，已在临床中应用于胃癌的防治。
1 化学成分
干姜化学成分丰富，目前从干姜中分离鉴定出的化合物主要有挥发油类、姜辣素类、二芳基庚烷类、黄酮类、氨基酸类、糖类、有机酸类和微量元素等。
1.1 挥发油类
挥发油是干姜中一类重要的活性成分，约占总物质组成的0.25%~0.3% [15]。药典将挥发油含量作为干姜质量评价的指标之一，规定干姜中挥发油不得少于0.8%（mL/g）[1]。现代研究多采用水蒸气蒸馏法、超临界CO2萃取法等方法提取挥发油，并利用气相色谱-质谱联用（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）技术对其成分进行鉴定[16-17]。其中，水蒸气蒸馏法较超临界CO2萃取法更为常用，尽管超临界CO2萃取法提取的挥发油类成分更多，但其急性毒性也更强。干姜中的挥发油大多为萜类化合物，如α-姜烯、α-金合欢烯、β-红没药烯等，赋予其独特的香辛味。现代研究发现，干姜挥发油具有抗炎[18]、抗菌[19]、调控脂质代谢[20]和保护心肌细胞[21]等多种药理作用。挥发油类化合物相关信息见表1。
1.2 姜辣素类
姜辣素是干姜中具有主要功能活性的关键成分，也是姜辛辣味的主要来源[25]。其结构以3-甲氧基-4-羟基苯基官能团为结构母核，通过连接不同长度的脂肪链形成多种化合物，据此可将其大致分成五大类：姜酮类、姜二酮类、姜辣素类、姜烯酚类和姜醇类。其中姜辣素又包括4-姜辣素、6-姜辣素、8-姜辣素、10-姜辣素和12-姜辣素等，以6-姜辣素含量最高，约占姜辣素总量的75%[26]。6-姜辣素作为干姜最重要的活性成分，几乎涵盖了干姜所有的药理作用，包括抗炎镇痛、止呕、抗肿瘤、抗氧化、抗感染、调节免疫、改善心脑血管及降血糖等[27]。姜辣素类化合物相关信息见表2。
1.3 二苯基庚烷类
二苯基庚烷是一类主要存在于姜科植物中的特征性化合物，其结构以1,7-二取代苯基的庚烷为母核，可分为线型和环型两大类，在化学分类上属于酚类物质，具有抗氧化活性[30]。Cui等[31]在干姜中新发现了4种二苯基庚烷类化合物（表3中第70~73号化合物）。目前，关于二苯基庚烷类成分的研究仍较为有限，鲜有单独针对干姜中该类成分药理作用的报道，其具体活性机制尚待深入探索。后续研究可进一步开展该类化合物的系统分离及其药理活性的评价。二苯基庚烷类化合物相关信息见表3。
1.4 黄酮类
黄酮类化合物是姜科植物中一类重要的的次级代谢产物，其化学结构以色原酮为母核，颜色多以黄色及淡黄色为主[29]。目前，干姜黄酮类成分主要包括芦丁、桔皮素、牡荆素、异黄酮、二氢黄酮和槲皮素等。作为天然抗氧化剂，黄酮类化合物能够有效清除游离氧自由基，从而延缓细胞凋亡[35]。黄酮类化合物相关信息见表4。
1.5 氨基酸类
干姜中含有18种氨基酸，总含量为8.976%。对四川、贵州、广东、山东、云南五省所产干姜的氨基酸含量进行检测发现，必需氨基酸的平均含量为75.71 mg/g，总氨基酸的平均含量为196.85 mg/g。不同省份干姜中各氨基酸含量存在明显差异，其中以云南省产的干姜其必需氨基酸和总氨基酸含量均为最低。李计萍[36]和张美慧等[37]的研究表明，干姜中总氨基酸含量约为游离氨基酸总量的2倍，提示干姜中的氨基酸主要以结合态形式存在。
1.6 糖苷类
运用超高效液相色谱与质谱联用技术分析干姜中的化学成分，共鉴定出4种糖苷类化合物，分别为5-羟基龙脑-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、姜糖脂A、姜糖脂B和姜糖脂C[38]。目前，关于干姜化学成分的研究鲜少涉及糖苷类成分，其药理作用的探讨更是几近空白。未来可在此方面开展系统深入研究，以填补该领域的研究空白。糖苷类化合物相关信息见表5。
1.7 其他类
干姜还含有多种其他化学成分，如棕榈酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇和环丁二酸酐等[39]。在无机元素方面，干姜富含钾（K）、磷（P）、铁（Fe）、锰（Mn）、钙（Ca）等32种元素，其中K的含量最高，是维持机体酸碱平衡、参与能量代谢及保障神经肌肉功能正常的关键元素；P的含量次之，作为生命体的基础构成物质，同时参与代谢活动及体内酸碱平衡的调节[40]。干姜中主要化学成分的化学结构见附件图1。
2 药理作用
2.1 抗炎镇痛
干姜的抗炎镇痛成分主要以脂溶性的姜酚类化合物为主，同时也包含部分未知的水溶性成分。于华芸等[41]研究发现，干姜可能通过下调花生四烯酸等脂质代谢相关基因的表达，从而发挥抗炎镇痛作用。Young等[42]研究发现，6-姜辣素的镇痛作用主要通过抑制外周炎症反应中的前列腺素等炎性介质实现，而其抗炎作用则与抑制炎症细胞释放活性物质及抗氧化活性有关。王梦等[43]研究发现，干姜醇提物可显著抑制小鼠耳壳肿胀和小鼠扭体反应，这表明干姜乙醇提取物具有良好的抗炎镇痛作用。
2.2 止呕
自古以来，姜被广泛用于治疗恶心和呕吐，其止呕作用源于辛通温散的药性，尤其适用于脘腹怕冷、脾胃虚寒的呕吐。王欢欢等[44]研究发现，干姜中的姜辣素具有抑制中枢性呕吐的作用，其机制可能与姜酚和姜烯酚对毒蕈碱型（muscarinicreceptor，M）受体及5-羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）受体的抑制作用有关，通过阻碍乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）的传递，减少前庭刺激冲动向皮质的传导，从而缓解恶心、呕吐及眩晕等症状。蒋苏贞等[45]研究表明，干姜中姜酚类物质可降低血清中胃泌素、胃动素、生长抑素、血管活性肠肽的分泌，从而调节胃动力水平。此外，现代研究发现姜辣素还能抑制肿瘤治疗等因素引发的恶心呕吐。例如，Liang等[46]发现6-姜辣素可通过下调转铁蛋白受体1（transferrin receptor 1，TfR1）和二价金属转运蛋白1（divalent metal transporter 1，DMT1）的表达、上调铁蛋白和膜铁转运蛋白（ferroportin，Fpn）的表达来调节铁稳态，从而改善化疗引起的恶心和呕吐。吴文春等[47]研究发现，姜辣素穴位敷贴可通过抑制5-HT、胃动素、胃泌素的表达，有效降低全麻患者术后恶心呕吐的发生频率和严重程度。
2.3 抗肿瘤
干姜的提取物及其主要活性代谢产物，特别是挥发油和姜辣素类成分，具有显著的抗癌活性。其中，挥发油成分可诱导肿瘤细胞凋亡并抑制其增殖，对人类前列腺癌PC-3细胞、白血病K562细胞以及肺癌A549细胞均有显著的抑制作用[48]。新近研究进一步发现，挥发油中的柠檬醛可显著抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖和迁移能力[49]。
姜辣素类作为姜属植物的主要活性成分，同样具有显著的抗癌活性。吴其翔等[50]系统阐述了其在癌症治疗中的多重作用机制，包括抑制炎症、抑制肿瘤血管形成、调控细胞周期、抑制癌细胞侵袭与转移，以及诱导细胞凋亡等五大方面。Zhang等[51]提出，6-姜辣素可通过抑制胶质母细胞瘤细胞中早期生长反应转录因子1和生长分化因子15的表达、阻断替莫唑胺诱导的生长分化因子15的上调，与替莫唑胺协同作用，在原位胶质母细胞瘤模型小鼠中显著抑制肿瘤生长。
此外，6-姜烯酚具有广谱抗肿瘤活性，对卵巢癌[52]、结肠癌[53]、肝癌[54]、肺癌[55]等多种癌症具有良好的抑制作用果，既能抑制肿瘤细胞增殖，又可诱导其凋亡。武雨朦等[56]还发现，6-姜烯酚可通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）/蛋白激酶B（protein kinase B，AKT）信号通路磷酸化，显著抑制人眼脉络膜黑色素瘤C918细胞的增殖与迁移，诱导细胞周期阻滞并促进其凋亡。
2.4 抗氧化
现代研究表明，干姜中具有抗氧化作用的成分主要是酚类化合物和黄酮类。酚类化合物能够有效清除自由基，减轻氧化应激水平[57]；而黄酮类物质主要通过提供氢原子来中和并清除1,1-二苯基-2-苦基肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH）自由基，同时通过还原铁离子作用，中断脂质过氧化的链式反应，从而有效阻断自由基的氧化损伤过程[58-59]。
刘宏等[60]通过实验发现，干姜提取物可显著改善模拟运输条件下花鲈血清中丙二醛含量的升高，提升总抗氧化能力及谷胱甘肽过氧化物酶、超氧化物歧化酶、过氧化氢酶活性，抑制由活性氧积累所诱发的氧化损伤，从而发挥抗氧化作用。此外，赖文静等[61]研究显示，干姜精油对DPPH和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基[2,2'-azinobis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) diammonium salt radical，ABTS]自由基均有一定的清除作用，其中所含的倍半萜类化合物（如α-姜烯、α-姜黄烯等）能有效抑制自由基活性，进一步发挥抗氧化功能。
2.5 抗感染
干姜的抗感染作用主要体现在抗细菌感染方面，多项体外抗菌研究证实其具有广谱抗菌作用。干姜中姜辣素类和挥发油类成分是其主要抗菌活性物质，对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌等革兰阳性菌，以及大肠杆菌、沙门菌等革兰阴性菌均表现出抑制作用[62]。其中，挥发油成分对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌及黑曲霉等也具有显著的抑制效果[63]。除抗细菌作用外，干姜还具有一定的抗病毒感染作用。Tanikawa等[64]研究表明，6-姜烯酚可显著抑制3C样蛋白酶和类木瓜蛋白酶的活性，从而抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2（severe acute respiratory syndrome coronavirus 2，SARS-CoV-2）病毒的感染过程。
2.6 免疫调节
干姜中多种活性成分对机体免疫系统均具有不同程度的调控作用，可提高机体的免疫力，促进机体的自我修复能力。其中，6-姜辣素和6-姜烯酚可通过调节肠道维生素A代谢、影响视黄酸合成以及抑制组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase，HDAC）2/3的表达，展现出显著的免疫调节和抗炎活性。这些作用有助于调控包括辅助性T细胞（helper T cell，Th）1/Th2细胞因子在内的系统性免疫反应，从而减轻过敏性炎症[65]。张莉华等[66]研究发现，姜酚类成分可参与白细胞的激活与分化、T细胞的活化、免疫系统的发育及细胞因子的反应等过程，协助机体完成免疫应答。
2.7 改善心脑血管
干姜在治疗心脑血管疾病方面表现出多方面的药理作用，主要包括强心、保护心肌细胞、缓解血管痉挛、调节血压、降低血脂以及改善局部血液循环等。其活性成分如姜酮、姜辣素及姜烯酚在其中发挥关键作用。
Han等[67]研究表明，10-姜辣素可通过激活Janus 激酶2/信号转导子和转录激活子3信号通路、抑制L型钙离子通道减少钙离子内流、降低钙瞬变和心肌细胞收缩力，从而减少氧化应激和细胞凋亡，改善心肌缺血。Ma等[68]探究6-姜辣素对体内和体外模型心脏重塑的影响，发现用6-姜辣素治疗可阻断去氧肾上腺素诱导的心肌细胞肥大和转化生长因子-β诱导的心脏成纤维细胞活化，同时显著降低p38丝裂原活化蛋白激酶磷酸化水平，从而改善心脏功能并抑制压力超负荷引起的心脏重塑。此外，Khan等[69]研究发现，姜酮可通过增强抗氧化酶活性、抑制脂质过氧化并降低白细胞介素-2和肿瘤坏死因子-α等炎症细胞因子水平，有效减轻曲妥珠单抗引起的心脏毒性。Rao等[70]研究表明6-姜烯酚通过调节miRNA-26a-5p/死亡相关蛋白激酶1通路，抑制过度自噬和钙超载，从而减轻心肺复苏术后的脑损伤。
2.8 抑制血小板聚集和抗血栓
干姜水提物能够显著抑制由二磷酸腺苷和胶原酶诱导的血小板聚集，从而延缓实验性血栓的形成。其中，姜烯酮还对家兔血小板的环氧酶活性及人体血栓素A2的生成表现出抑制作用。Su等[71]基于色谱-质谱联用技术研究发现，干姜提取物通过抑制血小板环氧酶活性和血栓素A2合成，并可能调控PI3K/AKT信号通路，从而发挥保护血管内皮、抑制血小板聚集及抗血栓形成的作用。此外，Han等[72]通过代谢组学方法进一步证实，干姜可通过降低血浆中促进血栓形成的血栓素A2水平，改善血液流变学指标，抑制血小板聚集，进而实现活血化瘀和抗血栓的作用。
2.9 降血糖
姜中糖苷类成分通过调节肠道菌群，促进有益菌增殖、抑制有害菌生长，并发挥抗氧化作用，从而改善胰岛素抵抗和血糖代谢[73]。Yi等[74]研究发现，6-姜烯酚能够通过减轻氧化应激、抑制炎症因子表达（如 肿瘤坏死因子-α和转化生长因子-β1），降低血糖水平，并保护胰岛β细胞结构，进而改善胰岛素分泌功能。Tzeng等[75]研究发现，6-姜辣素可通过抑制AKT/糖原合成酶激酶-3β信号通路，下调脂肪细胞的关键转录因子（过氧化物酶体增殖物激活受体γ和CCAAT/增强子结合蛋白α），减少脂质代谢相关蛋白的表达，从而抑制脂质积累和脂肪细胞分化。
2.10 其他药理作用
除上述作用外，干姜还具有改善消化系统疾病、保肝利胆、抗过敏等多种药理活性。Zhao等 [76]研究发现，干姜精油可通过调节肠道菌群，增加色氨酸代谢物吲哚-3-乙酸的生成，进而激活芳香烃受体/白细胞介素-22/信号转导与转录激活因子3信号通路，上调肠道上皮紧密连接蛋白及抗凋亡蛋白的表达，从而有效改善5-氟尿嘧啶诱导的肠道屏障功能障碍和黏膜炎。Mukherjee等 [77]报道，干姜提取物中所含的芦丁、儿茶素、槲皮素等黄酮类成分能够有效清除活性氧自由基，减轻氧化应激，并通过调节凋亡相关蛋白表达，抑制肝细胞凋亡，从而缓解有机磷农药磷胺诱导的肝毒性。王茜等[78]以卵清蛋白为模式过敏原，研究发现干姜中的活性成分6-姜辣素能够抑制T细胞的活化和增殖，降低卵清蛋白特异性免疫球蛋白E水平，减少肥大细胞数量，从而发挥抗过敏作用。
3 结语
干姜作为一味药食同源的传统中药，应用历史悠久。同时，其也常作为调味品融入日常饮食，与我国群众的日常生活息息相关，对人体健康产生着潜移默化的积极影响。干姜因其廉价易得、不良反应少等特点，近年来备受关注，常被用于开发治疗包括各类癌症在内的重大慢病的药物前体。
目前，干姜的药理学研究主要集中于改善胃肠道功能、抗肿瘤、抗氧化及改善心脑血管系统等方面，相关成果从现代科学角度诠释了干姜作为温里药的多种传统功效。值得指出的是，现有药效学研究多聚焦于姜辣素类成分，而针对二苯基庚烷类、糖苷类等其他重要组分的研究仍较为薄弱。因此，未来需进一步结合多种细胞模型及疾病动物模型，深入揭示干姜及其活性成分的多靶点作用机制，以期为该药材的深入开发与临床合理应用提供更为坚实的科学依据。
附件见《药学前沿》官网附录（https://yxqy.whuznhmedj.com/futureApi/storage/appendix/202512025.pdf）
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